Principio attivo · Famiglia Belumosudil
Standard analitico farmaceuticoBelumosudil
Sinonimi: Acetamide, 2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)-2-quinazolinyl)phenoxy)-N-(1-methylethyl)-, ROCK inhibitor 2
- Codice
- P-B020-001
- CAS
- 911417-87-3
- CAS alternativi
- 2109704-99-4 (mesilato)
- Formula
- C26H24N6O2
- Peso molecolare
- 452,52 g/mol
- Categoria
- Principio attivo (API)
Inibitore della chinasi ROCK2 da assumere per bocca, approvato negli Stati Uniti nel 2021 e nell'Unione europea nel 2026 per la malattia cronica del trapianto contro l'ospite, quando altre terapie non sono bastate.
CuriositàIl suffisso -sudil lo accomuna al fasudil e al netarsudil, altri inibitori delle chinasi ROCK; belumosudil però colpisce in modo specifico l'isoforma ROCK2, e la FDA lo ha considerato il primo della sua classe.
I due livelli a confronto
| Livello 1 Mass balance | Livello 2 Mass balance + qNMR | |
|---|---|---|
| Identità (IR, MS, 1H e 13C-NMR; peptidi: ESI-MS, MALDI-TOF e IR) | ✓ | ✓ |
| Purezza HPLC (min. 95%) | ✓ | ✓ |
| Titolo per mass balance (min. 90%; peptidi: informativo)* | ✓ | ✓ |
| Titolo verificato per qNMR (solo piccole molecole) | · | ✓ |
| Adatto a qualificarlo come in-house primary standard (ICH Q7) | · | ✓ |
* La mass balance si fa su tutte le molecole. Fanno eccezione solo i casi in cui la chimica della molecola lo impedisce, per esempio oli e sostanze molto volatili, su cui alcune delle misure necessarie non si possono fare: in quei casi il CoA indica come è stato assegnato il titolo.
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Domande frequenti
La mass balance si fa sempre?
Sì, su tutte le molecole. Le uniche eccezioni sono i casi in cui la chimica della molecola lo impedisce: per esempio oli e sostanze molto volatili, su cui alcune misure (come la termogravimetria) non si possono fare. In quei casi il CoA indica con quale metodo è stato assegnato il titolo.
Posso chiedere una quantità diversa da quelle indicate?
Sì. Le quantità sono solo suggerimenti: scegli "Altra" e scrivi i milligrammi o i grammi che ti servono.
Quale livello scegliere?
Il livello 1 basta per la maggior parte dei controlli di routine. Il livello 2 aggiunge un titolo indipendente per qNMR ed è pensato per chi deve qualificare uno standard primario interno. Per peptidi e molecole simili il livello 2 non è disponibile.
Quando ricevo l'offerta?
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