Principio attivo · Famiglia Tolimidone
Standard analitico farmaceuticoTolimidone
Sinonimi: 5-(3-methylphenoxy)-1H-pyrimidin-2-one, NSC 314335
- Codice
- P-T153-001
- CAS
- 41964-07-2
- CAS alternativi
- N/A
- Formula
- C11H10N2O2
- Peso molecolare
- 202,21 g/mol
- Categoria
- Principio attivo (API)
Molecola nata intorno al 1980 come candidato contro l'ulcera gastrica, perché stimola la secrezione di muco nello stomaco, e poi abbandonata; decenni dopo è stata riscoperta come attivatore allosterico della chinasi Lyn e studiata nel diabete di tipo 2.
CuriositàÈ un esempio di riposizionamento: scaduto il brevetto, fu ripescata con uno screening fenotipico e si rivelò un sensibilizzante all'insulina che non agisce su PPAR-gamma, il bersaglio dei glitazoni.
I due livelli a confronto
| Livello 1 Mass balance | Livello 2 Mass balance + qNMR | |
|---|---|---|
| Identità (IR, MS, 1H e 13C-NMR; peptidi: ESI-MS, MALDI-TOF e IR) | ✓ | ✓ |
| Purezza HPLC (min. 95%) | ✓ | ✓ |
| Titolo per mass balance (min. 90%; peptidi: informativo)* | ✓ | ✓ |
| Titolo verificato per qNMR (solo piccole molecole) | · | ✓ |
| Adatto a qualificarlo come in-house primary standard (ICH Q7) | · | ✓ |
* La mass balance si fa su tutte le molecole. Fanno eccezione solo i casi in cui la chimica della molecola lo impedisce, per esempio oli e sostanze molto volatili, su cui alcune delle misure necessarie non si possono fare: in quei casi il CoA indica come è stato assegnato il titolo.
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Domande frequenti
La mass balance si fa sempre?
Sì, su tutte le molecole. Le uniche eccezioni sono i casi in cui la chimica della molecola lo impedisce: per esempio oli e sostanze molto volatili, su cui alcune misure (come la termogravimetria) non si possono fare. In quei casi il CoA indica con quale metodo è stato assegnato il titolo.
Posso chiedere una quantità diversa da quelle indicate?
Sì. Le quantità sono solo suggerimenti: scegli "Altra" e scrivi i milligrammi o i grammi che ti servono.
Quale livello scegliere?
Il livello 1 basta per la maggior parte dei controlli di routine. Il livello 2 aggiunge un titolo indipendente per qNMR ed è pensato per chi deve qualificare uno standard primario interno. Per peptidi e molecole simili il livello 2 non è disponibile.
Quando ricevo l'offerta?
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