Principio attivo · Famiglia Tosedostat
Standard analitico farmaceuticoTosedostat
Sinonimi: Benzeneacetic acid, alpha-(((2R)-2-((1S)-1-hydroxy-2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl)-4-methyl-1-oxopentyl)amino)-, cyclopentyl ester, (alphaS)-, Cyclopentyl (2s)-2-((2r)-2-((1s)-1-hydroxy-2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl)-4-methylpentanamido)-2-phenylacetate, Cyclopentyl (2S)-2-((2R,3S)-3-hydroxy-3-(hydroxycarbamoyl)-2-(2-methylpropyl)propanamido)-2-phenylacetate, Cyclopentyl (S)-2-((R)-2-((S)-1-hydroxy-2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl)-4-methylpentanamido)-2-phenylacetate, NSC 806020
- Codice
- P-T168-001
- CAS
- 238750-77-1
- CAS alternativi
- N/A
- Formula
- C21H30N2O6
- Peso molecolare
- 406,48 g/mol
- Categoria
- Principio attivo (API)
Inibitore orale delle aminopeptidasi studiato come terapia sperimentale contro la leucemia mieloide acuta e le sindromi mielodisplastiche, soprattutto negli anziani; nel 2008 ha ricevuto negli Stati Uniti la designazione di farmaco orfano per la leucemia mieloide acuta.
CuriositàDentro le cellule si trasforma in un metabolita che fatica a uscirne: rimasto intrappolato, priva le cellule tumorali degli aminoacidi per costruire proteine. In origine era stato valutato per la sclerosi multipla.
I due livelli a confronto
| Livello 1 Mass balance | Livello 2 Mass balance + qNMR | |
|---|---|---|
| Identità (IR, MS, 1H e 13C-NMR; peptidi: ESI-MS, MALDI-TOF e IR) | ✓ | ✓ |
| Purezza HPLC (min. 95%) | ✓ | ✓ |
| Titolo per mass balance (min. 90%; peptidi: informativo)* | ✓ | ✓ |
| Titolo verificato per qNMR (solo piccole molecole) | · | ✓ |
| Adatto a qualificarlo come in-house primary standard (ICH Q7) | · | ✓ |
* La mass balance si fa su tutte le molecole. Fanno eccezione solo i casi in cui la chimica della molecola lo impedisce, per esempio oli e sostanze molto volatili, su cui alcune delle misure necessarie non si possono fare: in quei casi il CoA indica come è stato assegnato il titolo.
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Domande frequenti
La mass balance si fa sempre?
Sì, su tutte le molecole. Le uniche eccezioni sono i casi in cui la chimica della molecola lo impedisce: per esempio oli e sostanze molto volatili, su cui alcune misure (come la termogravimetria) non si possono fare. In quei casi il CoA indica con quale metodo è stato assegnato il titolo.
Posso chiedere una quantità diversa da quelle indicate?
Sì. Le quantità sono solo suggerimenti: scegli "Altra" e scrivi i milligrammi o i grammi che ti servono.
Quale livello scegliere?
Il livello 1 basta per la maggior parte dei controlli di routine. Il livello 2 aggiunge un titolo indipendente per qNMR ed è pensato per chi deve qualificare uno standard primario interno. Per peptidi e molecole simili il livello 2 non è disponibile.
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